Cuando los medicamentos se utilizan para tratar o prevenir la enfermedad, las dosis se debe dar que alcanzar las concentraciones necesarias para los efectos deseados, sin embargo, se mantienen en los niveles en la sangre que no causan toxicidad excesiva. Los procesos que determinan esto son llamados colectivamente farmacocinética. Esto implica el estudio de la absorción del fármaco en el cuerpo, la distribución por todo el cuerpo, y el metabolismo y la excreción para eliminar el fármaco del cuerpo. Muchos factores contribuyen a la variabilidad en la farmacocinética de un fármaco determinado, como la edad, el sexo, el peso corporal, y las condiciones médicas. A veces, la farmacocinética se conoce como farmacocinética clínica.

Cuando un medicamento se administra por cualquier medio distinto de la vía intravenosa, debe ser absorbida a través de membranas biológicas para llegar a la sangre. Más a menudo, esto se refiere a los medicamentos orales absorbidas desde el tracto gastrointestinal (GI). El porcentaje de una dosis que llega a la sangre después de la absorción se denomina biodisponibilidad.

La razón más común para una baja biodisponibilidad oral es el metabolismo de primer paso. Todos los fármacos de absorción desde el tracto GI pasan por el hígado primero. Aquí, las drogas pueden dividirse significativamente a la baja, o metabolizados, antes de llegar a la sangre. Otras razones para la disminución de la biodisponibilidad oral incluyen la destrucción de la droga por el ácido gástrico y la inhibición de la absorción por los alimentos. Algunos medicamentos tienen absorción saturable, lo que significa que sólo una cierta cantidad puede ser absorbida a la vez.

Una vez que el medicamento se encuentra en la sangre, puede permanecer allí o ir en diversos tejidos en todo el cuerpo. El volumen de distribución (Vd) es una indicación de la medida en que un fármaco se distribuye fuera de la sangre. Es una relación matemática entre la cantidad de fármaco en el cuerpo y la concentración en la sangre. Este es un virtual, en lugar de un fisiológica, el volumen y expresa el volumen que sería necesario para contener todo el fármaco en el cuerpo en cualquier punto en el tiempo.

Prácticamente hablando, Vd se utiliza para calcular una dosis de carga de un medicamento. Esta es la cantidad de fármaco que va a llegar rápidamente concentraciones eficaces en la sangre. Es la dosis que llena completamente el depósito, si se quiere. Una dosis de carga será mayor para los fármacos con una gran Vd en comparación con uno con una pequeña Vd.

La vida media de un fármaco es el tiempo que tarda la concentración en la sangre para disminuir a la mitad. Por lo general se expresa en horas, pero para algunos medicamentos, puede ser una cuestión de minutos o tan largo como varios días. La vida media se toma en cuenta para determinar la frecuencia de la dosis de un medicamento. Una vida media más larga significa que el medicamento puede administrarse con menos frecuencia.

Varios órganos en el cuerpo tienen la capacidad de romper las drogas. Esto se llama el metabolismo de fármacos. Órganos con capacidades metabólicas son el hígado, los riñones, el tracto gastrointestinal, y los pulmones. Incluso la sangre contiene enzimas que pueden metabolizar los fármacos.

Las enzimas en el hígado que metabolizan fármacos evolucionaron mucho antes de que los seres humanos tomaron medicamentos intencionalmente. Estas enzimas inactivan toxinas que son ingeridos inadvertidamente, evitando así daños en el cuerpo. Dado que muchos fármacos son derivados de sustancias de origen natural, también son susceptibles a la degradación por las enzimas hepáticas. Enfermedad del hígado, como la cirrosis o la hepatitis, puede disminuir la capacidad de la bodyâ € s para metabolizar los fármacos.

Dos procesos separados caracterizan el metabolismo en el hígado: reacciones de fase I y reacciones de fase II. Reacciones de fase I por lo general inactivar o desintoxicar drogas. Después de la inactivación, las reacciones de fase II Añadir moléculas que hacen que el fármaco sea más soluble en agua. Esto mejora la eliminación del fármaco por los riñones.

La fase más frecuente que las enzimas en el hígado se llaman las enzimas del citocromo P450. Algunos medicamentos pueden aumentar la producción de estas enzimas en el hígado, dando lugar a una disminución de la concentración del fármaco metabolizado en la sangre. Esto se llama inducción enzimática. Otros fármacos pueden inhibir las enzimas del citocromo P450. Estos fármacos se denominan inhibidores de la enzima, y ​​puede causar un aumento de la concentración de la droga metabolizada.

El paso final en la farmacocinética es la eliminación del fármaco desde el cuerpo, también llamada la excreción o el aclaramiento. Para la mayoría de las drogas, el espacio es un factor constante, independientemente de la cantidad de drogas que queda en el cuerpo. Esto se llama una farmacocinética lineal. Para algunos medicamentos, sin embargo, el espacio es saturable, por lo general debido a que las enzimas que metabolizan sólo pueden descomponer una cantidad fija de drogas a la vez. Los fármacos con metabolismo saturable y / o exhiben un juego de farmacocinética no lineal.

Liquidación de drogas se logra principalmente por los riñones. Medicamentos inactivadas se excretan en la orina y llevados fuera del cuerpo. Una disminución de la función renal, ya sea como resultado de la edad o enfermedades como la diabetes o la presión arterial alta, puede disminuir la capacidad del € bodyâ s para eliminar las drogas. El hígado también excreta drogas, por lo general en la bilis con la eliminación a través de las heces.

• La inducción de la enzima puede ser provocada por el cambio de los niveles de hormonas en el cuerpo.